长春花碱
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  发布时间：2006-09-18 17:11:16

　　长春花碱
  [中文别名]  长春碱。
  [外 文 名]  Vinblastine,Vincaleukoblastine,Velban,Velben.
  [外文缩写]  VLB，VBL。休 闲居 编 辑
  [分 子 式]  C46H58N4O9
  [性    状]  本品常用其硫酸盐，呈白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄；易溶于水，在甲醇或氯仿中溶解，在乙醇中溶解极微。
  [药理作用]  长春碱类抗肿瘤药物系由夹竹桃科植物长春花（Vinca rosea)中提取。本品为细胞周期特异性药物，可使肿瘤细胞的有丝分裂停止于中期，对M期有延缓或阴滞作用，将细胞杀灭于G1期。与长春新碱（VCR）相同，VLB抗肿瘤作用靶点是微管，与管蛋白二聚体结合，抑制微管蛋白的聚合，从而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期，引起核崩溃、呈空泡状或固缩。VLB还作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白蛋合成受到抑制；亦可通过抑制RNA聚合酶的活力而抑制RNA合成。动物实验证明，本品对多种肿瘤者有抑制作用，较高浓度可直接破坏染色体。
  [体内过程]  口服吸收差，须静脉注射。静脉注射后很快分布全身，较少通过血脑屏障。80%的药物与蛋白结合，肝内代谢成脱乙酰长春碱，经肝从胆汁排泄，部分直接由胃肠道排泄，尿中排泄的药物小于50%。［3H］VLB在人血中呈双相性清除，初期及末期半衰期分别为4.5分钟及190分钟。VLB与血中成份的结合依次是血浆血小板、红细胞及白细胞。用药后头3日，有33%自粪排出，主要为代谢物；21%以原形从尿中排出。
  [临床应用]
  （1）  主要用于恶性淋巴瘤，为最有效的药物之一，其特点为显效快但缓解期短。
  （2）  对急性单核细胞白血病有一定疗效，但缓解期短，且复发后再用往往无效。
  （3）  亦可用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，胚胎畸胎瘤，睾丸癌，肺癌，乳腺癌，膀胱癌，鼻咽癌等。
  [用法用量]  静脉注射：首次0.1mg/kg,每周1次，随后每周递增0.05mg/kg至0.3mg/kg，或每次10mg，生理盐水10ml溶解后表脉注射，每周1次。总量为60~80mg,或0.1~0.3mg/kg，连用10周为1疗程。维持量0.05~0.1mg/kg,每周1次，连用3~4周。
  胸腹腔注射：每次10~30mg，稀释后注入，每周1次。
  小儿用：静脉注射，每次0.1mg/kg,用生理盐水20~30ml稀释后庆和，每周1次，一般4~6周为1疗程。
  [不良反应]
  （1）  骨髓抑制：1次注射5~10日后白细胞可降低到最低值，1~2周后不能完全恢复，因此两次用药间隔不能小于1周；在一般剂量下很少引起血小析减少。
  （2）  胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，便秘等，亦可引起口腔炎，口腔溃疡，严重时可致危及生命的血性腹泻。
  （3）  神经毒性：没有VCR那样发生率高、那样严重、但仍可引起腱反射减弱或消失，四肢麻或疼痛，肌肉震颤，手指或足趾尖发麻等，一般不严重，勿需减量，但若出现严重感觉异常及肌肉乏力，则剂量需减少50%。
  （4）  脱发：往往是暂时性的，有时尽管继续用药，头发仍重新长出。
  （5）  药液外漏，可造成局部组织坏列，溃疡等。
  （6）  其他反应：可引起情绪抑郁、眩晕，皮疹，出血性膀光炎及精子减少等。可能有致突变或致畸作用。
  [禁 忌 证]
  （1）  禁用于鞘内注射，否则可致死亡。
  （2）  白细胞减少或细菌感染的病人禁用。
  （3）  对恶液质、贫血或化疗、放疗引起骨髓抑制者禁用。
  （4）  有痛风病史、肝功能损害、感染、尿酸盐性肾结石病史、放疗或化疗的患者慎用。
  [注意事项]
  （1）  静脉注射时必须进行稀释，注射速度要慢，切勿漏于务管外；用药期间应定期检查血象、肝肾功有。
  （2）  与博莱霉素、顺铂合用，可能引起严重的危及生的心血管毒性，与MMC合用可能增加MMC的肺毒性，出现急性呼吸困难。
  （3）  VLB与速尿属于配伍禁忌，用同一导管先后给药而间隔时没有冲洗耳恭听或混在同一注射器时会迅速产生沉演。
  [制剂规格]  注射剂：10mg/支。
  [贮    藏]  避光、联暗处保存。