萘达帕汀
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  发布时间：2007-02-21 05:16:12

    萘达帕汀

    [外 文 名]   Nadaplatin,Aqupla.休 闲 居 编 辑

    [化 学 名]   Cis-diammineglycolatoplatinum.

    [分 子 式]   C2H6N2O3Pt

    [药理作用]   本品为顺铂类似物，其肾毒性、胃肠道反应均比DDP轻。本品与核苷反应，生成与DDP一样的核苷-铂络合物，从而阻断DNA的复制本品在体内外均具有明显的抗肿瘤作用。对小鼠肿瘤细胞株LU-99、RERF-LC-AI、CCRE-CEN的50%抑制肿瘤细胞增殖浓度都在1μg/nl以下，比DDP稍弱。对小鼠L1210、P388、M5076、B16、Colon26、Lewis肺癌及大鼠的Walker256肿瘤的延长寿命率及化疗指数皆与DDP、CBP相似；对人体乳癌株MX-1、H-31，胃癌株H-23、ST-15，肺癌株LU-61等的抑制作用比DDP、CBP强。

    [体内过程]   本品静脉注射后，血浓度迅速降低，几乎不与血浆蛋白结合，肾脏、膀胱中药物浓度比血浆高，对肝脏药物代谢系统几乎无影响，本品大部分（92%）从尿中排泄，肿瘤患者尿中回收率为48%。

    [临床应用]  

    （1）   头颈部癌（42%），小细胞肺癌（41%），非小细胞肺癌（21%）。

    （2）   肾盂输尿管癌（14%），前列腺癌（19%），睾丸肿瘤（80%），卵巢癌（37%），子宫颈癌（34%~40%）。

    （3）   乳癌、胃癌、食管癌有效率较低。

    [不良反应]

    （1）   骨髓抑制：本品具有强烈的骨髓抑制作用，28.5%的患者出现严重的血小板减少，21.2%的患者发生严重的白细胞减少，可引起致命的出血或感染。

    （3）   肝功能损害：可有转氨酶、ALP、LDH、胆红素等异常；血清总蛋白、白蛋白减少。

    （4）   泌尿系毒性：排尿疼痛、排尿困难、BUN、尿酸、肌酐、β微球蛋白升高，有时会出现血尿，蛋白尿，甚至尿闭，代谢性酸中毒，水肿。

    （5）   心脏毒性：有时EKG显示心动过速，ST段下降等心肌损害，并引起阿斯综合征发作。

    （6）   神经毒性：手足麻木、耳鸣、重听、惊厥。

    （7）   全身反应：倦怠、头痛、眩晕。

    （8）   皮肤反应：脱发，发肤潮红、皮疹、静脉炎。

    [禁忌证]

   （1）   严重骨髓抑制的患者、严重肾功能损害和对铂严重过敏的患者，妊娠或可能妊娠的妇女禁用。

   （2）   听力损害者，肝肾功能不良者，合并感染者，水痘患者及老年人慎用。

    [注意事项]

   （1）   使用本品过程中，应定期复查血像、肝肾功能、心电图等，预防各种并发症的发生。

   （2）   大量补充液体，使用甘露醇及速尿等可加速药物的排泄，保护肾功能。

   （3）   本品与氮芥类、抗代谢类、生物碱类、抗生素类抗肿瘤药物同用时，可加重骨髓抑制。

   （4）   氨基糖甙类抗生素可加重本品肾毒性及耳毒性。

   （5）   哺乳期妇女使用本品时应停授乳。

   （6）   本品为金属络合物，不可与其他抗癌药物混合输注。

   （7）   本品与铝反应产生沉淀，降低活性，使用时应避免与铝接触。本品遇光、热均易分解，应避免日光

    直射与高温。

   （8）   静脉滴注给药时，应防止漏出血管，否则将引起局部三硬结与坏死。

    [制剂规格]  注射剂：10mg/支，50mg/支，100mg/支。

    [贮    藏]  避光、室温下保存。