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中药的抗肿瘤药理 抗肿瘤药理常用于治疗肿瘤或对癌细胞有药理作用的中药或其复方很多，其机理十分复杂，大致有以下几方面： 一、干扰癌细胞的正常代谢癌细胞有生长快和不成熟的特点，其核酸代谢异常活跃，有许多中药通过对核酸代谢的干扰而对癌细胞具有抑制或杀伤作用，如黄连、黄柏中的小檗碱可插入癌细胞的dna双螺旋结构中，使不能正常地复制和转录，从而抑制癌细胞的繁殖，山慈菇、喜树碱、虎杖、降香、龙葵、青黛、蓖麻、补骨脂等也有类似的作用，红毛五加的茎皮及根皮中的挥发油对人培养白血病粒细胞有抑制其生长的作用，可抑制其dna各期的生物合成。大青叶中的靛玉红、冬凌草、全蝎、防己、枸杞子、鸦胆子、穿心莲、猪苓、花椒碱抑制癌细胞核糖核酸的合成以及蛋白质的翻译过程而抑制蛋白质的生物合成，从而抑制癌细胞的正常生长；靛玉红还可诱导慢性粒细胞白血病细胞中的脂质分解，使胆固醇/磷脂比值增大，降低膜脂质流动性使膜蛋白恢复正常，促进膜酶活性、载体的运转以及各种受体功能，也增加蛋白质的生物合成，从而抑制恶性细胞的生长和增殖；业已知道，camp抑制细胞增殖，cgmp促进细胞有丝分裂，肿瘤细胞的camp水平明显下降，其恶性程度越高则camp水平越低，有些抗癌药物通过提高camp水平而具有疗效，甘草可提高胃粘膜的camp含量，使幽门、贲门粘膜的camp水平显著升高，用于治疗胃癌配入复方可提高疗效；斑蝥抑制camp磷酸二酯酶活性而提高camp水平，且使camp/cgmp比值回升。人参、天门冬、麦冬、茯苓、猪苓、薏苡仁、白术、赤芍、百合、白芍、山药、豌豆、磨菇、鸦胆子等也能使肿瘤细胞的camp增加而具有抗癌作用，配入复方可提高疗效。 休 闲 居编辑 肿瘤细胞的糖酵解非常旺盛，肿瘤细胞主要从糖酵解获得能量，大黄显著抑制糖酵解有关酶系而具有抗癌作用；丹参、仙鹤草等对癌细胞的糖酵解也有抑制作用；金银花对癌细胞代谢过程中的一些酶有抑制作用而具有抗癌效果。鸦胆子抑制癌细胞己糖激酶、磷酸果糖激酶、苹果酸脱氢酶和琥珀酸脱氢酶活性而抑制糖酵解和糖的有氧氧化，从而干扰癌细胞的能量代谢而具有抗癌作用；人参皂甙能增加癌细胞的糖元含量、抑制癌细胞的糖酵解、抑制丙酮酸激酶和醛缩酶活性、降低细胞内粘多糖和酸性磷酸酶活性而抑制癌细胞的生长和分裂。大青叶中的靛玉红分子可和慢性粒细胞病人细胞表面的唾液酸、以及具有受体功能的糖蛋白或糖脂相作用，减少膜负电荷，从而使膜对氨基酸、糖、核苷、无机盐等的通透性发生改变，使细胞内的物质代谢发生障碍而抑制恶性细胞的生长和增殖；知母对癌细胞膜钠泵有抑制作用。斑蝥抑制并干扰能量代谢，抑制过氧化氢酶活性而降低癌毒素水平。茯苓抑制胸苷激酶、抑制细胞的核转运、抑制核苷酸掺入核糖核酸，使核糖核酸的合成减少，且能激活癌组织补体，而使肿瘤细胞附近区域被激活的补体通过影响巨噬细胞、淋巴细胞或其它细胞及体液因子以杀伤癌细胞，有些成分还能直接提高机体免疫力以提高整体免疫功能而加强对癌细胞的抗抵力，也可加强抗癌化学药的效果。全蝎的醇制剂抑制人肝癌细胞的呼吸，对肝癌和结肠癌细胞有抗癌作用。 二、破坏癌细胞结构，抑制癌细胞生长天南星和白术使癌细胞浓缩成团块而破坏癌细胞的正常结构；麻黄、商陆、刺槐等所含植物凝集素可和癌细胞结合，进而改变癌细胞膜结构而具有抗癌作用；芦笋含有丰富的蛋白质、天门冬酰胺酶、核酸和叶酸，能有效地控制癌细胞的异常生长，并促进细胞的正常化。芦笋还能提高机体免疫力。其它有类似作用的还有当归、川芎、乳香、没药、桑白皮、薄荷、射干、茵陈、淡竹叶、苦参、鸦胆子、乌梅、诃子、苦杏仁、芦荟、硇砂、珍珠层粉、白僵蚕、枸杞等。红参中的人参皂甙可使癌细胞再分化、诱导逆转为正常细胞；大蒜间接或直接地损伤癌细胞的遗传物质载体染色体的结构使其退行性变化，从而导致癌细胞核的退行性改变最终引起癌细胞的死亡，对癌细胞集落形成有抑制作用；白术使食管癌细胞脱落，残存的癌细胞小片的细胞核固缩、核仁模糊不清、胞质多空泡。柴胡使癌细胞坏死和裂解。麝香使癌细胞的细胞膜明显折皱破裂、原生质突起不均及融合等现象。 三、改善血液理化特性，防止癌细胞转移肿瘤患者的血液趋于浓、粘、凝、集的高凝状态，从而有利于癌细胞的转移，许多活血化瘀药可使血液流变学参数趋向于正常，抑制血小板聚集，促进纤维蛋白溶解，改善微循环，进而有利于抑制肿瘤细胞的转移，如川芎、益母草、赤芍、红花、莪术、丹参、姜黄、苏木、鸡血藤等。日本板大药学部和大板府立成人病中心的研究者们共同研究发现了人参皂甙中的人参甙有抑制小鼠腹水癌细胞浸润的活性。研究者们从白参和红参中分离出的10种人参甙改善了抑制浸润的效果。他们采用的实验方法是从小鼠肠间膜分离培养中皮细胞，在含ah130腹水肝癌细胞的培养液里加入牛胎儿血清后形成重层，可在显微镜下测出每平毫米浸出的细胞数。在此培养液中加入不同浓度的各种人参甙的溶液，测定其抑制浸润的效果。结果表明，白参中所含的人参甙无活性而从白参加工作而成的红参中分离出的特殊人参甙rg3则具有显著的抑制浸润活性（抑制率98.8%）。其异构体（20位上的-oh和ch3排列不同）的活性则差，表明了人参甙化学结构的特异性。若在人体内试验证明这种活性的机理。就可斯待将人参甙衍生物等开发成癌转移抑制剂。 四、调节人体免疫功能，增强机体抗癌能力肿瘤患者的免疫功能低下或紊乱，有些药物可增强机体的免疫功能如增强吞噬功能、增强体液免疫作用等，有些则能调节免疫功能而使趋于正常以增强机体的抗病能力，有关药物详见以上免疫药理节内容。 五、抑制致癌化学物质的致癌作用致癌化学物质进入人体内需经转化代谢而具有致癌作用，有些中药干扰这些致癌物的正常代谢而抑制其致癌作用。如人参抑制致癌性的化学物质多环芳香烃的代谢，而减低或消除其致癌作用，也能减低黄曲霉素、亚硝基化学物等的致癌作用。大蒜油对亚硝胺诱发癌前病变有干扰作用，抑制硝酸盐还原菌的生长和亚硝酸盐的生成，阻断亚硝胺的合成，串珠镰刀菌促进亚硝胺诱发食管癌，大蒜提取物对其有抑制作用，大蒜还阻断大肠杆菌、肠球菌和串珠镰刀菌促进亚硝酸盐的合成。山楂抑制亚硝酸盐的生成并抑制黄曲霉素Ｂ1诱发癌症的发生。五味子使致癌剂苯并芘向着致癌性较弱的方向代谢转化而减弱其致癌作用。甘草甜素和甘草甙防止多氧化联苯的致癌作用。刺五加对甲基硫氧嘧啶诱发甲状腺肿瘤' color='#bb0000'>甲状腺肿瘤、吲哚诱发骨髓白血病、乌拉坦诱发肺腺瘤等具有明显的抑制作用。猪苓多糖也能抑制亚硝酸盐的致癌作用。 六、具有抗癌作用的中药补益药类冬虫夏草、当归、鹿茸多糖、扁豆、巴戟天、仙茅、胡桃、阿胶、龙眼肉、鳖甲、熟地、旱莲草。 清热药类生地、牛黄、苦参、黄芩、败酱草、金银花、天花粉、山豆根、鱼腥草、白花蛇舌草、蚤休。 解表药类桂枝的桂皮醛、生姜(也能减轻抗肿瘤化学药的副作用)、荆芥、苍耳子、紫苏。 化痰止咳平喘药类瓜蒌、半夏、前胡、桔梗、旋覆花、昆布、紫菀、苦杏仁、葶苈子、马兜铃。 理血药类仙鹤草、茜草、三棱、水蛭。 收涩药、外用药类山茱萸、木槿皮、露蜂房、儿茶椿根皮、硼砂。 理气药、平肝熄风药类广木香、厚朴、苍术、薤白、灵芝、僵蚕、蜈蚣、珍珠母。 泻下药类巴豆(也可致癌)、芦荟、商陆。 祛风湿药、利水药类独活、雷公藤、木瓜、寻骨风、海风藤、茵陈、瞿麦、薏苡仁、马钱子以及远志、槟榔、蟾蜍(尚能增强化疗的耐受力)、贯众、雷丸、白及、瓜蒂等。 |