氮杂胞苷
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  发布时间：2007-04-01 00:08:13

　　氮杂胞苷
  [中文别名]  5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷，5-氮杂胞苷，氮胞苷，阿斯替丁，拉达美新。
  [外 文 名]  5-Azacytidine,Ladakanycin.
  [外文缩写]  AZCR,5-Aza-C。休 闲 居 编辑
  [化 学 名]  4-氨基-1-B-D-核呋喃糖基-均三嗪-2（IH）酮。
  [分 子 式]  C8H8N4O5。
  [性    状]  本品为白色针状结晶，溶于水，在酸和碱中不稳定。
  [药理作用]  本品是胞苷的第5位上的-CH=换成N的类似物，为胞嘧啶核苷类药物。在体内先转变成氮杂胞苷酸（AzCRP）后，再掺入瘤细胞RNA与DNA中，阻碍RNA、DNA及蛋白质的合成；同时可抑制乳酸脱羧酶，影响嘧啶的新合成。本品为细胞周期特异性药物，主要杀伤S期和G1晚期细胞，大剂量时对周期内各时相细胞均有杀伤作用。
  [体内过程]  本品皮下注射后，吸收良好，与血浆蛋白结合，在体内通过脱氢迅速被代谢；注射30分钟后，血中原药存留<2%，但其代谢产物半衰期为3.5小时，85%的放射性物质在48小时内排出。
  [临床应用]
  （1）乳腺癌，黑色素瘤，结肠癌，肺癌。
  （2）急性淋巴细胞白血病，急性粒细胞性白血病。
  [用法用量]  静脉注射：每日1.0-2.2mg/kg，或每日150-400mg，连用5日。
  [不良反应]
  （1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少。
  （2）胃肠首反应：恶心、呕吐。
  （3）肝功能损害：偶见谷草转氨酶升高。
  [注意事项]  本品必须肠外给药，临时配制。
  [制剂规格]  注射剂：50mg/支，10mg/支。
  [贮    藏]  室温阴暗处保存。