中药经皮给药制剂是近年来中药开发的热点。但是，在经皮给药制剂的生产中，传统精制工艺往往会造成有效成分、特别是可以作为透皮促进剂的挥发油的流失。在9月5日至10日，由世界中医药联合会（简称"世中联"）中药新型给药系统专业委员会在京举办的"现代中药经皮给药技术高级培训班"上，有关专家指出，近几年蓬勃发展的中药材超微化粉碎技术，因其生产周期短、无污染、对中药材的成分几乎无破坏、使有效成分更易被吸收等优点，逐渐受到制药行业的重视并得到推广，成为现代中药经皮给药制剂开发中一支不可或缺的生力军。

 

    弥补传统粉碎工艺缺陷

 

    目前，超微粉碎技术已成为制备新材料的重要渠道。在制药行业超微粉碎技术及设备领域潜心研究十余载，并已取得多项国家发明专利的北京微菱互信有限公司研发部主任王重生高级工程师告诉记者，超微粉碎技术可对上百种中药材（含钙类、动物骨、壳、植物根、茎、花及种子类、矿物类等）进行加工处理。不仅能粉碎各种无机矿物原料、有机材料，还能粉碎含有多种纤维和富有黏、弹性的各种动植物材料，这是传统粉碎技术难以达到的。

 

    世中联中药新型制剂专业委员会副会长梁秉文教授告诉记者，现代经皮给药制剂的工艺单元主要包括有效药物精制、药浆制备分散工艺、涂膜或铸膜成型、铝塑或气泡封闭包装等4个单元。中药传统精制工艺多采用水提醇沉法工艺或醇提水沉法工艺，其缺点是会造成有效成分特别是可以作为透皮促进剂的挥发油的损失。并且中药成分复杂，有效成分不甚明确，传统多以粗提物入药，从而使药物的经皮渗透量、制剂的稳定性和生物利用度等指标的进一步精确与提高成为技术难题。对此，现代经皮给药制剂有效药物的精制除了选用必要的透皮吸收促进剂和新的载体外，可以通过新工艺技术，如超微粉碎工艺技术，将原生药材通过传统粉碎法得到的直径150~200微米粉碎粒径精制到直径5微米左右，使植物粉末达到95%的破壁水平，从而使有效成分得以充分利用，提取时溶出更迅速，释药更快，最终使生物利用率大大提高。珍珠、灵芝孢子、花粉、蚕丝等一些具有极高应用价值的中药采用传统粉碎方法或化学方法，难以保持原材料成分的全天然性和完整性。采用超微粉体加工技术，可使这些物料的粒度在常温常压下被控制在5微米以下，在保持营养成分的完整性和全天然性的同时，可大大提高其吸收利用率。

 

    提高制剂品质

 

    将超微粉碎、分级、表面改性、包覆等超微粉体处理技术用于中草药，在提高药效、药物吸收度及产品附加值的同时，还可方便患者服用，提高生态资源的利用率，进而有助于提高中药的加工技术水平和能力，把中药的生产规模和产品质量提高到一个新的台阶，增加产品在国际市场上的竞争力。

 

    谈起超微粉碎技术的优势，王重生高工如数家珍：中药材超微粉碎加工的生产周期短、效率高、加工成本低，而且粉碎过程是常温物理过程，无污染，对中草药的成分无破坏及损失，保持了原中药材成分的完整性。并且，超微中药粉的有效成分更易被肠胃直接吸收，从而大大提高中药的疗效和利用率，并可部分取消煎煮过程，给使用者带来方便。另外，超微中草药更易被皮肤吸收，一些口服药品经过超微处理后，可改为外敷，通过皮肤扩散吸收，达到缓释作用，保持药效的长期稳定，提供更安全的疗效，从而扩大中药在经皮给药领域中的应用。葛根、薄荷、樟脑、桉叶、川芎、丁香、小豆蔻等经超微粉碎后均可取得良好的应用效果。

 

    技术链接

 

    超微粉体加工技术包括多种粉碎手段，如以气流粉碎为中心、多种粉碎方法相结合、将物料粉碎至微米、亚微米级的技术；粉体的精细分级技术；表面处理技术；复合粉体技术等。该技术可使颗粒微细化、植物细胞破壁、动物细胞破核，从而使物料表现出许多优异的性能甚至新的功能。

 

（转载自“中国医药报”）