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希刻劳 【药物名称】希刻劳 Cefaclor 【药物别名】头孢克洛、希克劳 休 闲 居 编 辑 【分子式成分】化学名为3-氯-7-D-(2-苯基甘氨酰胺基)——3-头孢烯-4-羧酸-水合物。 【制剂规格】干糖浆剂：125MG、口服悬液混合后，贮藏在冰箱内；胶囊剂：250MG。 【药理毒理】 本药为半合成的头孢菌素类抗生素，头孢菌素对细菌的作用在于抑制细菌细胞壁的合成。 【药 动 学】本药口服后吸收良好，不管是否与食物同时服用，总吸收率相同；然而，当本品与食物同服时，达到的峰浓度为空腹服用后的峰浓度的50～70%，而且通常要延缓45-60分钟出现。空腹服用250 mg、500 mg和1 g后，30-60分钟内获得的平均血药峰浓度分别约为7、13和23 mg/L。在8 hr内，约60～85%的药物以原型从尿中排泄。大部分药物在头2 hr内排泄。口服250 mg、500 mg和1 g的剂量后8 hr内，尿中药物峰浓度分别约为600、900和1900 mg/L。本品在正常人体的血清半衰期为0.6-0.9 hr。对于肾功能受损的病人，头孢克罗的血清半衰期稍微延长，肾功能衰竭的病人，本品原药的血浆半衰期为2.3-2.8 hr。对于肾功能严重受损的病人，本品的排泄途径尚未测出。血液透析可使其半衰期缩短25～30%。 【适 应 证】敏感菌引起的中耳炎，上、下呼吸道感染，尿道感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎)，皮肤和软组织感染，鼻窦炎，淋球菌性尿道炎。 【不良反应】过敏反应：约占病人的1.5%，包括荨麻疹样皮疹，瘙痒，荨麻疹。库姆斯试验阳性。偶有血清病样反应的报道，这类反应的特点是出现多形性红斑、皮疹及其它伴有关节炎、关节痛的皮肤表现，发热或无发热，与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关，没有进入循环的免疫复合物，并且无反应后遗症的迹象。血清病样反应似乎是由于过敏，常常发生于本药的第2个疗程期间或正在进入第2疗程时，据报道，儿童比成年人更常发生此类反应，其综合征从轻微到严重不等，儿童中严重反应的发生率较高，未见有严重后遗症的报道。罕见更为严重的过敏反应(包括 Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死综合征)。对青霉素过敏的病人，可能更常发生过敏反应。胃肠道综合征：发生率约2.5%，包括腹泻；伪膜性肠炎综合症：可能在抗生素治疗期间或之后出现。罕见暂时性肝炎和胆汁郁积性黄疸。其它副作用有嗜曙红细胞增多、生殖器瘙痒或阴道炎；血小板减少；罕见可逆性间质性肾炎。中枢神经系统：机能亢进、神经过敏、失眠、精神错乱、高血压、头晕、幻觉和嗜睡，这些均罕见于报道，其原因未明。肝脏AST(SGOT)、ALT(SGPT)或碱性磷酸酶稍微升高。 【相互作用】与口服抗凝剂同时服用时罕见抗凝作用增强的报道。与其它β-内酰胺抗生素一样，头孢克罗经肾排泄受到丙磺舒的抑制。 【用法用量】成人 常用量为250 mg，每8 hr口服1次。支气管炎，肺炎，鼻窦炎的疗程为10日。对于严重感染(如肺炎)或不太敏感的细菌引起的感染，剂量可加大1倍。最大日用量不得超过4 g。治疗男性和女性的急性淋球菌性尿道炎，给予3 g的单剂量，并联用丙磺舒1 g。儿童 常用量为20 mg/kg体重/日，分次口服，每8 hr一次。对于支气管炎和肺炎，剂量为30 mg/kg体重/日，分3次口服。对于严重感染、中耳炎和不太敏感的细菌引起的感染，推荐服用40 mg/kg体重/日，分3次口服。最大剂量为1 g/日。肾功能不全者剂量通常不变。治疗β-溶血性链球菌感染时，疗程至少10日。 【注意事项】已知对头孢菌素类抗生素过敏的病人。长期使用头孢克罗会使不敏感菌株大量繁殖，如果治疗期间发生重复感染，必须采取适当的措施。使用头孢菌素类抗生素治疗期间，库姆斯氏试验可呈直接阳性。严重肾功能不全者，有胃肠道疾病史，特别是结肠炎的病人慎用。致癌、致畸性及对生育能力的影响 没有进行研究以测定致癌性或致突变性的可能性。多次生殖研究显示，本药没有使生育力受损害的证据。对妊娠和哺乳的影响 对小鼠和大鼠进行的多次生殖研究结果表明，没有危及胎儿的任何证据。然而对孕妇仍无适当的、很好的对照研究。所以除非急需，孕妇是不宜使用本品的。本药对分娩的影响尚未清楚。哺乳妇女1次口服500 mg后，在母乳中测出少量的头孢克罗，但对乳婴的作用未知。给哺乳妇女服用头孢克罗要谨慎。对儿童的影响 1个月内婴儿使用本品的疗效和安全性尚未确立。 |