氟达拉滨
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  发布时间：2007-02-02 21:04:28

    氟达拉滨
    [中文别名]  氟阿糖腺苷，2-氟阿糖腺苷酸。
    [外 文 名]  Fludarabine,2-fluoro-ara-AMP.
    [外文缩写]  FDB.
    [化 学 名]  9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷，5’-单磷酸。
    [分 子 式]  C10H14FN3O4。
    [性    状]  本品在乙醇中结晶。
    [药理作用]  本品结构类似于Ara-C，在脱氧胞核苷激酶及其他激酶的作用下，磷酸化为三磷酸化合物（F-Ara-ATP），抑制DNA聚合酶的活性，从而阻止DNA合成。本品还可掺入DNA，干扰DNA功能。本品对核苷酸延长的阻断作用较Ara-C更明显，掺入RNA的能力亦强于Ara-C。本品不被腺苷脱氨酶灭活。

    [体内过程]  本品难溶于一般溶液中，常用其单磷酸盐。进入体内后，很快脱磷酸而成为氟阿糖腺苷而发挥作用。静脉注射本品后，血中药物以三房室模型进行衰减，t1/2r为9-10小时，t1/2β为1-2小时。在肠道菌丛作用下代谢为一毒性代谢产物-氟腺嘌呤，仅24%的药物以原形自尿、粪排出。休 闲 居 编 辑

    [临床应用]  本品对慢性粒细胞白血病有明显疗效，有效率在80%以上；对非霍奇金淋巴瘤亦有较好疗效。

    [用法用量]  静脉滴注：每日1次，每次25mg/m2，在30分钟内静脉滴注完毕，每月连续给药5日，28日为1周期，至少使用3个周期。

    [不良反应]

    （1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少、贫血。

    （2）胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻，厌食。

    （3）神经毒性：为剂量限制性毒性，即使较低剂量亦有20%可见神经毒性，常不可逆。

    （4）偶见肿瘤溶解症状及肺毒性。

    [禁 忌 证]  孕妇禁用。

    [制剂规格]  注射剂：50mg/支。