肼屈嗪的药理作用及其不良反应有那些
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  发布时间：2007-09-24 14:44:25

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我想问肼屈嗪的药理作用有哪些,还有它的不良反应

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药理作用与机制】

1.药理作用
休 闲 居 编 辑
（1）扩张小动脉而降压。 可反射性增加心率和心输量，心肌耗氧增加；因提高血浆肾素活性而致水钠潴留。

（2）对静脉作用弱。

2.作用机制：未完全阐明，

（1）通过血管内皮细胞释放NO，使血管平滑肌松弛，

（2）使血管平滑肌细胞膜超极化而干扰Ca2＋内流，使血 管平滑肌松弛。 【药代动力学】口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪的tl/22～3小时，血浆蛋白的结合率87%，作用持续时间24小时，表观分布容积（1.6±0.3）L/kg。代谢产物75%由尿排出，粪便排出8%，仅1%～2%以原形从尿中排出。清除率每公斤体重（56±13）ml/min。
【不良反应】

1．多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。

2．少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。

3．罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。

【禁忌】有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者禁用。

【注意事项】对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和b-受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但本药不单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。

动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用b-受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用

【孕妇及哺乳期妇女用药】双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因其可与DNA结合导致Ames试验（鼠伤寒、沙门营养缺陷回复突变试验--一种致突变试验）阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。

【儿童用药】未见儿童应用的安全性试验。

【老年患者用药】老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。

【药物相互作用】

1．与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱；

2．拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。

3．与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

【药物过量】过量会使血压下降、心率增快，严重时发生休克。如有过量，应停药，将胃排空，给活性炭，若有休克，应于扩溶治疗。

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