谁能仔细的介绍一下阿米妥纳与硫喷妥纳的药性与作用?
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发布时间:2007-08-17 22:32:20
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异戊巴比妥片
【药品名称】
通用名:异戊巴比妥片汉语拼音:YiwubabituoPian英文名:AmobarbitalTablets曾用名:阿米妥片商品名:本品的主要成分为异戊巴比妥,其化学名称为:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为:分子式:C11H18N2O3分子量:226.28
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
【药代动力学】
口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。
【适应症】
主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态)和麻醉前给药。
【用法和用量】
深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。成人常用量:催眠,100~200mg,晚上一次顿服;镇静,一次30~50mg,每日2~3次。极量一次200mg,一日600mg。小儿常用量:催眠,个体差异大;镇静,每次按体重2mg/Kg,或按体重表面积60mg/m2,每日2~3次。
【不良反应】
1、用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。2、可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3、长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6、用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens—Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。7、有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8、长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合症。
【禁忌】
禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
【注意事项】
1、对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏;2、作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;3、肝功能不全者,用量应从小量开始;4、不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性;5、长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。6、与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。7、下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;用于抗癫痫可能产生胎儿致畸。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下,应尽量避免使用本药。
【儿童用药】
可能引起反常的兴奋,应注意。
【老年患者用药】
对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。
【药物相互作用】
1.本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用;4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6、与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。7.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。8.与氟哌丁醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
【药物过量】
15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3~5小时内可用高锰酸钾(1:2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
【规格】
0.1g
硫喷妥纳
药品类别 静脉麻醉药
性状 本品为灭菌的淡黄色粉末。
药理毒理 本品脂溶性高,静脉注射后迅速通过血-脑屏障,对中枢系统产生抑制作用,依所用剂量大小,出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量,在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用,如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛;对循环和呼吸系统的抑制,与给药剂量及注入速度相关,大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢,可使血压明显下降,呼吸微弱或停止;对肝、肾功能无明显影响,大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制;术中低血压可使尿量减少,药物排泄时间延长;可降低眼压,但不影响糖代谢;可通过胎盘影响胎儿,使出生后的新生儿四肢无力,反应迟钝。
药代动力学 本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰,尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放,使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物,经肾和肠道约需6-7天排完。仅0.3%以原形随尿排出,血浆蛋白结合率为72%-86%。
适应症 静脉全麻药。用于全麻诱导,复合全麻及小儿基础麻醉。
用法用量 临用前,用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。 常用量 静脉注射成人一次按体重4-8mg/kg。老年人应减量至2-2.5mg/kg。 肌内注射小儿一次按体重5-10mg/kg。 极量 静脉注射一次全麻总用量1g。
不良反应 (1)本品易致呼吸抑制,静注时速度宜缓慢。 (2)可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。 (3)麻醉后胃贲门括约肌松弛,易致误吸和返流。 (4)剂量过大或注射速度过快,易导致严重低血压和呼吸抑制;较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。 (5)少数病例会出现异常反应,如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常,应立即作 有效的对症治疗。 (6)苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。
禁忌症 休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
注意事项 (1)本品水溶液不稳定,应临用前配制,如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。 (2)本品呈强碱性,2.5%溶液pH在10以上,静脉注射可引起组织坏死;误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成,重者肢端坏死; 肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死,无特殊情况不要应用。 (3)用于血容量不足或脑外伤患者,易出现低血压和呼吸抑制危象, 甚致心搏骤停。 (4)用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。 (5)粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。 (6)严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品能透过胎盘屏障,孕妇用量大,可能导致胎儿窒息。
儿童用药
老年患者用药 老人用量偏大,清醒迟延持久,在似醒非醒的过程中,可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
药物相互作用 (1)与巴比妥药物间存在交叉过敏。 (2)本品与酸性药物配伍即出现沉淀。 (3)因有明显抑制呼吸作用,与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强,应适当减量。 (4)与降压药并用,包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度,以免血压剧降、心血管虚脱或休克。 (5)与大量的氯胺酮同时并用,常出现呼吸慢而浅,两药均应减量。 (6)与静脉注射硫酸镁并用,中枢抑制加深。 (7)与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中,中枢神经可先出现兴奋,而后进入抑制。与下列药物配伍禁忌:阿米卡星,青霉素G,甲氧西林,头孢匹林,克林霉素,氯霉素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黄碱,胰岛素,转化糖,果糖,间羟胺,去甲肾上腺素,纤溶酶,喷他佐辛,普鲁卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氢钠,磺胺异恶唑,琥珀酰胆碱,红霉素葡庚糖酸盐,红霉素乳糖醛酸盐,四环素。
药物过量
贮藏 遮光,密闭保存。
包装 (1)0.5g;(2)1g
http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/370/KUM29243701092005UXX.html
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