洛撒蒽醌
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  发布时间：2007-04-03 08:24:39

　　洛撒蒽醌
  [中文别名]  宾曲唑尔。
  [外 文 名]  Losaxantrone,Biantrazole.
  [外文缩写]  CI-941。休 闲居编 辑
  [药理作用]  本品为蒽吡唑类抗生素之一，即模拟蒽环类将吡唑环骈合到蒽二环结构上合成的，其抗瘤谱与活性类似ADM，而比NVT、胺吖啶强。对DNA有高亲和力的嵌入性结合，低浓度下可抑制DNA多聚酶，阻碍DNA合成；同时本品可抑制DNA拓朴异构酶Ⅱ。本品的抗药性是因细胞内药物蓄积减少所致，为多药耐药。其结构与ADM不同，较难被还原产生半醌自由基，做对心脏毒性较小。
  [临床应用]
  （1）对晚期乳腺癌有效率为63%。
  （2）可试用胃癌及前列腺癌。
  [用法用量]  静脉滴注：每次50mg/m2，每3周1次。
  [不良反应]
  （1）骨髓抑制：主要为白细胞减少。
  （2）胃肠道反应：轻中度恶心、呕吐。
  （3）心脏毒性：较小，用药品5个周期以上的患者的左室射血分数下降中仅6%，观察6个月无变化，且部分病人略有恢复。
  （4）局部刺激：静脉滴注局部可有红斑、疼痛、烧灼感及静脉炎等。
  （5）其他反应：脱发，粘膜炎。
  [注意事项]  本品与ADM、VCR、胺苯吖啶等有交叉耐药性，可被维拉帕米扭转。
  [制剂规格]  注射剂：25mg/支。
  [贮    藏]  室温、阴暗处保存。