激素原探密（二）
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  发布时间：2007-02-01 21:46:52

　　(二)雄烯还是雄烯诺？

　　技术上来讲，这个是指19位甲基还是去19位甲基。这个问题是指这类物质结构的19位碳原子。雄烯诺，正如名字所表示的，不含19位碳原子，因此转化为19-去甲基睾酮，而不是睾酮。19-去甲基睾酮通常被称为诺龙，是一种非常流行的的类固醇如长效多乐宝灵（Deca-Durabolin）的活性物质。那么这有什么区别呢？是这样的，诺龙的雄激素样作用只有睾酮的1/5，但是却具有相似的促合成作用。这对那些具有脱发和前列腺增大危险的人以及想使用激素原的女选手们来说，是一个很好的选择。除此之外，雄烯诺最正面的特点是它的效果。因为体内的转化酶是有限的，只能转化少量的靶激素，这意味着你只能少量提高睾酮超过基线水平，不超过2倍，这使你的睾酮水平仍在一个正常至正常上限的范围之内。这就使得年轻人使用雄烯变得非常有限。然而诺龙在体内的正常水平是非常低的，因为它和睾酮使用同样的转化酶，因而可以很容易地提高到超过自然水平很多。当然前提是你用的是二醇类的雄烯诺。因为睾酮的产生很大程度上依赖于二酮类的受体酶（如果使用二酮类的雄烯诺将会与诺龙产生竞争），加上抑制作用，将会显著降低睾酮水平。使用雄烯类也会产生同样问题。让我感到最有用的好处是雄烯诺持续的时间较长，它们的半衰期较长些（一般长于6小时，而雄烯只有2小时），这意味着你每天只需1到2次雄烯诺，而雄烯就要3到4次。休 闲 居编 辑

　　诺类激素原的弱点是它们没能解决雌激素问题。雄激素样作用低也似乎会引起性欲丧失，这并不算什么，只不过是暂时戒欲而已，但如果你有妻子或女朋友的话，很明显我不建议你这样做。雄烯诺类似乎还缺少能在健身房里刺激更多能量和力量的神经肌肉效应。我并不担心这些，我用雄烯类物质也从没有过任何的这种效果。

　　诺龙前提的另一个特点是大量储存水分。虽然诺龙的雌激素效应比睾酮轻，使用这些前提的人们还是会储存相当多的水重。1982年的一个研究似乎表明雄烯诺具有放大醛固酮（另一种有血管紧张素-2产生的激素）作用的效应。我这里不讲醛固酮的确切生理机制，但我提示你它具有促进钠的重吸收的作用，那意味着同时储存更多的水分。不管是好是坏，这有你决定。过多的水重意味着有更多的营养物质来增加肌肉体积，但是缺少线条和肌肉硬度。这似乎提示我们雄烯诺和芳构化酶阻止剂（如5AA或1AD）组合使用可以减低雌激素相关的副作用问题，同时仍能增加一定的水重，以便增加肌肉体积。这是一个值得考虑的促合成特点。

　　（三）是酮还是醇？

　　你可能注意到激素原要么是二酮，要么是二醇。首先这表示它们的转化途径是怎么样的。二酮类激素原由17-beta-羟基类固醇脱氢酶（17-BHSD）转化，而二醇类由3-beta酶（3-BHSD）转化。实际过程中，然而我们发现二醇类的转化率明显高于二酮类激素原（分别为15.76%和5.61%），因此促合成作用更强，芳构化的机会也小许多。二醇类激素原直接转化为雌激素是不可能的，但二酮类就不一样。当然靶激素通常会芳构化一部分，但是二醇类激素原是不能直接转化为雌激素的，因而有利于控制雌激素的平衡，降低雌激素相关的副作用危险。二醇类不能芳构化是因为它的结构不允许那样。

　　（四）.有关数字问题

　　你们中有些人可能注意到有一些数字存在于激素原里，如4-雄烯二醇或5-雄烯二醇，以及它们的诺类对应物。数字代表双键（两个碳原子之间的双键连接，一共有4个）的位置，不管是在4位，还是5位。靶激素的双键在4位（或者干脆没有）。因此对于一个5位双键的激素原在转化为活性靶激素之前，必须把双键从5位转移到4位，这是由5，4-异构酶来介导的。因此很明显只有一少部分被转变（异构化），大部分都丢失了，而且其中又只有一少部分被转化，最终产生的靶激素水平相当之少。因此从纯转化率来看，5-醇类激素原显然比不上4醇类激素原。我不推荐使用5醇类激素原，除非你有特殊目的。

　　那么使用5醇类激素原有什么优点呢？好的，它们在转化之前就有促合成作用，由于漫长的转化过程，实际上它们完全有可能产生那种作用。而且它们似乎还有提升3-beta酶活性的作用，使得比如，5-雄烯二醇（5-diol,5-AD）成为和二醇类雄烯诺(Nordiol)搭档的不错选择。如果你计划用一个二醇/二醇的组合，选择5醇类是明智的，否则4醇类激素原是首选。

　　当然它们也有缺点，比如它们具有较强的雌激素样作用。不管二醇类还是其他。二醇类自然情况下不直接芳构化，但已有研究表明，比如5-雄烯二醇在体内确实具有增强雌激素效应的作用。加上靶激素的芳构化，更增加了雌激素相关的副作用危险。换句话说，5醇类激素原就是雌激素激活剂，并在临床医疗中用于增加雌激素的作用。

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